Колхицин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула (2024)

Содержание

  • Структурная формула
  • Русское название
  • Английское название
  • Латинское название
  • Химическое название
  • Брутто формула
  • Фармакологическая группа вещества Колхицин
  • Нозологическая классификация
  • Код CAS
  • Фармакологическое действие
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Применение вещества Колхицин
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Колхицин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Торговые названия с действующим веществом Колхицин

Структурная формула

Колхицин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула (1)

Русское название

Колхицин

Английское название

Colchicine

Латинское название

Colchicinum (род. Colchicini)

Химическое название

(S)-N-(5,6,7,9-Тетрагидро-1,2,3,10-тетраметокси-9-оксобензо[a]гептален- 7-ил)ацетамид

Брутто формула

C22H25NO6

Фармакологическая группа вещества Колхицин

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • E85 Амилоидоз
  • M10 Подагра
  • M34 Системный склероз
  • M35.2 Болезнь Бехчета

Код CAS

64-86-8

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

- обезболивающее, противоподагрическое.

Характеристика

Алкалоид клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.) семейства лилейных. Белый или белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, темнеющий на свету. 1г растворяется в 25мл воды и 220мл эфира, легко растворим в этаноле и хлороформе.

Фармакология

Обладает антимитотической активностью, угнетает лейко- и лимфопоэз, уменьшает утилизацию глюкозы фагоцитирующими и нефагоцитирующими лейкоцитами, стабилизирует мембраны лизосом нейтрофилов, препятствует образованию амилоидных фибрилл. Нарушает нейромышечную передачу, стимулирует функции ЖКТ, угнетает дыхательный центр, суживает сосуды и повышает АД, понижает температуру тела.

Быстро всасывается в ЖКТ, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Практически не связывается с белками плазмы и не задерживается в системном кровотоке. В высоких концентрациях накапливается в почках, печени и селезенке. Экскретируется преимущественно с желчью и через почки.

Высоко действенен для купирования острой подагрической атаки. Антиподагрический эффект зависит от уровня в лейкоцитах, а не в плазме и обусловлен уменьшением высвобождения лизосомальных ферментов из нейтрофилов, снижением образования лактата, стабилизацией pH тканевой жидкости и ограничением кристаллизации мочевой кислоты. Противовоспалительное действие проявляется только при подагрических артритах: воздействует на первичную воспалительную реакцию, в т.ч. местную воспалительную инфильтрацию гранулоцитами, фагоцитирующими кристаллы уратов, поэтому оптимальный результат получают при раннем начале лечения (вскоре после появления симптомов). В первые 12ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ, которые могут проявляться раньше клинического улучшения или одновременно с ним. При в/в аппликации побочные эффекты со стороны ЖКТ не развиваются и состояние больного улучшается быстрее. После однократного введения уровень в лейкоцитах повышается и не изменяется в течение 24ч. В суточной дозе 1–2мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность повторных острых приступов. Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижается активность дофамин-бета-гидроксилазы). Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при прогрессирующем системном склерозе (склеродермии). Эффективен при легкой форме синдрома Бехчета, первичном билиарном циррозе. Замедляет прогрессирование неврологических нарушений при рассеянном склерозе.

Применение вещества Колхицин

Острый подагрический приступ, профилактика рецидива острых подагрических атак, особенно в первые 2 года после начала приема гипоурикемических средств, системная склеродермия, амилоидоз, болезнь Бехчета, семейная средиземноморская лихорадка.

Противопоказания

Гиперчувствительность, поражения ЖКТ, костного мозга, нейтропения, нарушения функции печени и почек, сердечно-сосудистая патология, гнойные инфекции, алкоголизм, беременность, пожилой возраст.

Побочные действия вещества Колхицин

Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея и др.), возникающие при приеме внутрь высоких доз, миелосупрессия (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения— как правило, при длительном лечении), временная алопеция, печеночная недостаточность, повышение уровня ЩФ и гамма-глутамилтранспептидазы, нарушение функции почек, депрессия, миопатия, периферические невриты, обратимая аспермия, синдром мальабсорбции, проявляющийся, в частности, дефицитом витамина B12, кожные аллергические реакции, местное раздражение при в/в введении и экстравазации— резкая боль, некроз.

Взаимодействие

Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических средств. Нарушает всасывание витамина B12. НПВС и другие препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск лейкопении и тромбоцитопении. Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тяжелая диарея, боли в животе и в полости рта, геморрагический гастроэнтерит, жжение кожи, тяжелая дегидратация с гипотонией и гиповолемическим шоком, снижение сократимости миокарда и подъем сегмента ST на ЭКГ, гематурия, олигурия, судороги, восходящий паралич, угнетение дыхания. Возможно развитие гепатоцеллюлярного повреждения, острой почечной недостаточности, легочных инфильтратов. Через 5 дней после передозировки может наступить тяжелое угнетение костного мозга с лейкопенией, тромбоцитопенией, коагулопатия.

Лечение: проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходимы контроль за проходимостью дыхательных путей, вспомогательная вентиляция, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава крови, электролитного баланса, проведение противошоковых мероприятий.

Способ применения и дозы

Внутрь. При острых приступах подагры и воспалительных процессах: в 1-й день— 1мг 3 раза в сутки (утром, днем и вечером), на 2-й и 3-й день— по 1мг 2 раза в сутки (утром и вечером), на 4-й и в последующие дни— по 1мг в сутки (вечером). По 2-й схеме: начальная доза— 1мг, затем— 0,5–1,5мг с интервалом 1–2ч до исчезновения боли. Максимальная суточная доза— 6мг. Для профилактики приступов подагры— 1мг вечером; курс— 3 мес. При периодической болезни, осложненной амилоидозом,— длительно (до 5 лет и более) по 1–1,5мг в сутки

Меры предосторожности

При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат. При уровне лейкоцитов ниже 3·109/л и тромбоцитов ниже 100·109/л прием прекращают до восстановления картины крови. Лечение необходимо проводить под тщательным клиническим и гематологическим контролем, периодически исследовать кал на скрытую кровь.

Особые указания

Возможны ложноположительные реакции мочи на гемоглобин и эритроциты.

Описание проверено

    Крылов Юрий Федорович (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации) Опыт работы: более 33 лет

Торговые названия с действующим веществом Колхицин

Торговое название Цена за упаковку, руб.
КОЛХИЦИН ЛИРКА 2338.00
Колхицин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула (2024)

References

Top Articles
Latest Posts
Article information

Author: Golda Nolan II

Last Updated:

Views: 6625

Rating: 4.8 / 5 (58 voted)

Reviews: 89% of readers found this page helpful

Author information

Name: Golda Nolan II

Birthday: 1998-05-14

Address: Suite 369 9754 Roberts Pines, West Benitaburgh, NM 69180-7958

Phone: +522993866487

Job: Sales Executive

Hobby: Worldbuilding, Shopping, Quilting, Cooking, Homebrewing, Leather crafting, Pet

Introduction: My name is Golda Nolan II, I am a thoughtful, clever, cute, jolly, brave, powerful, splendid person who loves writing and wants to share my knowledge and understanding with you.